Отправить эту статью по почте Планирование, синтез и фармакологическая активность алкильных производных 3-меркапто-4-фенил- 5-ариламинометил-1,2,4-триазола-(4Н)
Аннотация
Осуществлено планирование целенаправленного синтеза биологически активных веществ в ряду анилидов 4-фенил-5-фениламинометил-1,2,4-триазол-(4Н)-3-илмеркаптоуксуcных кислот. С помощью компьютерного прогноза потенциальной фармакологической активности спланирован последующий фармакологический скрининг веществ. Синтез целевых продуктов осуществлен алкилированием ключевых интермедиатов — 4-фенил-5-ариламинометил-3-меркапто-1,2,4-триазола-(4Н) анилидами хлоруксусной кислоты. Строение синтезированных соединений доказано с помощью элементного анализа и спектроскопии ПМР. Результаты фармакологического скрининга позволили выявить в ряду синтезированных соединений вещества с высоким уровнем анальгетической активности, приближающейся к анальгину. Синтезированные соединения проявляют умеренную противосудорожную активность, уступая ламотриджину.
Ключевые слова
Полный текст:
PDFЛитература
H. Bayrak, A. Demirbas, S. A. Karaoglu, and N. Demirbas, Eur. J. Med. Chem., 44, 1057 – 1066 (2009).
Bao-Lei Wang, Yan-Xia Shi, Yi Ma, et al., J. Agric. Food Chem., 58, 5515 – 5522 (2010).
A. Cansiz, M. Koparir, and A. Demirdag, Molecules, 9, 204 – 212 (2004).
N. Upmanyu, S. Kumar, Murali-Dhar, et al., Acta. Pol., Pharm. Drug Res., 68, 213 – 221 (2011).
S. Jubie, P. Sikdar, R. Kalirajan, et al., J. Pharm. Res., 3(3), 511 – 513 (2010).
M. M. Ghoraba, A. M. Sh. El-Shariefb, Y. A. Ammarb, and Sh. I. Mohamed, Il Farmaco, 55, 354 – 361 (2000).
P. K. Goyal, A. Bhandari, A. C. Rana, and C. B. Jain, Int. J. Chem. Tech. Res., 2, 1992 – 1997 (2010).
R. H. Udupi, Sudheendra, Bheemachar, et al., Bul. Korean Chem. Soc., 28, 2235 – 2240 (2007).
N. Upmanyu, J. K. Gupta, K. Shah, and P. Mishra, J. Pharm. Bioallied Sci., 3, 259 – 265 (2011).
M. A. Bhat and M. A. Al-Omar, Acta Pol. Pharm. Drug Res., 68, 889 – 895 (2011).
A. Kshirsagar, M. P. Toraskar, and V. M. Kulkarni, Int. J. Chem. Tech. Res., 1, 696 – 701 (2009).
ibmc.msk.ru / PASS / PASSASS.html
V. V. Poroikov, Med. Chem. Res., 19(S1), 30 (2010).
E. Breitmaier, Structure Еlucidation by NMR in Оrganic Сhemistry, John Wiley @ Sons Ltd, Chichester (2002).
О. В. Стефанов (ред.), Доклінічні дослідження лікарських засобів, Авіцена, Київ (2001).
Л. Н. Сернов, В. В. Гацура, Элементы экспериментальной фармакологии, Медицина, Москва (2000).
М. Д. Машковский, Лекарственные средства, Новая волна, Москва (2009).
Р. У. Хабриев (ред.), Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ, Медицина, Москва (2005), с. 280.
R. J. Racine, Electroencephalography Clin. Neurophysiol., 32(3), 281 – 294 (1972).
Н. И. Рукояткина, Л. В. Горбунова, В. Е. Гмиро, Н. Я. Лукомская, Рос. физиол. ж., 86(6), 626 – 633 (2000).
В. П. Боровиков, Statistica. Искусство анализа данных на компьютере, Питер, Санкт-Петербург (2003).
DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2013-47-11-11-15
Ссылки
- На текущий момент ссылки отсутствуют.
Издательский дом «Фолиум», 1993–2026
Баннеры наших партнеров:
| Наши издания: | Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат» | Адрес редакции: Россия, Москва, Алтуфьевское шоссе, 58, корп. 1 Тел.: +7 985 258-13-34 E-mail: chem@folium.ru |