Структура и биологические свойства производных 2H-1-бензопиран-2-она (кумарина)

А. З. Абышев, В. А. Гиндин, Е. В. Семенов, Э. М. Агаев, А. А. Абдуллазаде, А. Б. Гусейнов

Аннотация


Представлены результаты исследования физико-химических и фармакологических свойств некоторых природных производных 2H-1-бензопирана (кумарина). В процессе проведенных подробных изучений спектров ЯМР (1H и13C) высокого разрешения и сравнения полученных результатов с литературными данными окончательно установлено строение природного кумарина обтусифола. При изучении декурсинола, обтусифола и их аналогов на различных фармакологических тестах нами показано, что наиболее выраженной противоаритмической активностью обладает декурсинол. Он в дозе 0,5 мг/кг на модели хлоридкальциевой аритмии у крыс предупреждает гибель животных и восстанавливает синусовый ритм в 100 % случаев, а его противоаритмический индекс (ПИ = 470) значительно превосходит ПИ таких широко применяемых в клинике противоаритмических средств, как хинидин, новокаинамид и лидокаин (ПИ = 16,5; 17,0 и 22,2, соответственно). Такой же высокой противоаритмической активностью обладают его аналоги - кампестринол и обтусифол. В процессе изучения фармакологических свойств природных кумаринов и их синтетических аналогов нами впервые обнаружены соединения (обтусифол, декурсинол, диуманкал и их аналоги), обладающие свойствами антагонистов ионов кальция нового поколения, активно влияющие на проводимость потенциал зависимых кальциевых каналов не только L-типа, широко представленных в мышцах сердца и сосудов, но и N- и T-типа, наиболее широко распространенных в центральной нервной системе и ганглиях.

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2006-40-11-27-30

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru