Синтез глицеролипидных производных 3'-азидо-3'-дезокситимидина и исследование их свойств

Аннотация

Одним из способов повышения биодоступности терапевтических препаратов гидрофильной природы, в частности анти-ВИЧ-активных нуклеозидов, является конструирование псевдотриглицеридных производных на их основе, которые могут использовать и имитировать метаболические пути превращений природных липидов, что дает возможность улучшить доставку препаратов в клетки-мишени. В работе выполнен синтез новых конъюгатов AZT и производных 1,3-диглицерида с использованием различных видов соединения между фармакофором и спейсерной частью гидрофобной матрицы: посредством сложноэфирных и фосфодиэфирной связей. Проведены исследования гидролитических свойств синтезированных липонуклеозидов (в буферных растворах, под действием панкреатической липазы), а также получены липосомальные препараты с включением их в фосфолипидный бислой липосом.