Поиск фармакологически активных соединений 2-диалкиламинобензимидазолов

Ольга Николаевна Жуковская, Вера Алексеевна Анисимова, Александр Алексеевич Спасов, Дмитрий Сергеевич Яковлев, Наталья Алексеевна Гурова, Аида Фатиховна Кучерявенко, Ольга Анатольевна Салазникова, Валентина Андреевна Кузнецова, Дмитрий Васильевич Мальцев, Анастасия Андреевна Бригадирова, Яна Владимировна Морковина, Ольга Александровна Соловьева, Валерия Витальевна Гурова, Евгений Владимирович Резников

Аннотация


Нагреванием замещенных бензимидазол-2-сульфокислот в избытке вторичных аминов получены диалкиламинобензимидазолы. В результате экспериментального изучения возможного наличия антиаритмической, антиагрегантной, гемореологической, AT1-ангиотензиновой, NHE-1-ингибирующей и антисеротониновой активности выявлены активные соединения. 1-[2-(5-Метил)бензимидазол]пирролидин превосходит по NHE-ингибирующей активности зонипорид. Дигидрохлорид 1-{[2-(5-метокси)бензимидазол]-4-n-метил}пиперазина превосходит по антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту 1-[2-(5-метил)бензимидазол]пиперидин соответствует по уровню 5-HT- антагонистической активности ципрогептадину. Для дигидрохлорида 1-(2-бензимидазол)пирролидина и 1-[2-(5-хлор)бензимидазол]пирролидина характерна 5-HT3-антагонистическая активность, равная трописетрону.

Ключевые слова


диалкиламинобензимидазолы; синтез; антиаритмическая; антиагрегантная; гемореологическая; NHE-ингибирующая активность; блокаторы 5-HT2A рецепторов; блокаторы 5-HT3 рецепторов; блокаторы ангиотензиновых 1 рецепторов

Полный текст:

PDF

Литература


D. A. Horton, G. I. Bourne, M. L. Smythe, Chem. Rev., 103, 893 (2003).

G. Hakan, A-K. Gulgun, T. Meral, et al., Heterocycles, 51(11), 2561 – 2573 (1999).

А. А. Спасов, М. В. Черников, Д. С. Яковлев, В. А. Анисимова, Хим.-фарм. журн., 40(11), 23 – 26 (2006); Pharm. Chem. J., 40(11), 603 – 606 (2006).

А. А. Спасов, Д. С. Яковлев, Хим.-фарм. журн., 47(8), 3 – 8 (2013); Pharm. Chem. J., 47(8), 399 – 404 (2013).

R. W. DeSimone, K. S. Currie, S. A. Mitchell, et al., Comb. Chem. High Throughput Screen., 7(5), 473 – 494 (2004).

А. М. Симонов, В. Н. Комиссаров, Химия гетероцикл. соедин., 826 (1975).

А. Н. Кудрин, Я. И. Зайдлер, Фармакол. и токсикол., 31(1), 41 – 44 (1968).

Н. А. Гурова, А. А. Спасов, А. С. Питерсен, Вестник ВолгГМУ, 2(38), 70 – 72 (2011).

G. V. R. Born, Nature, 194, 927 – 929 (1962).

М. Б. Плотников, А. А. Колтунов, О. И. Алиев, Эксперим. и клин. фармакол., 59(6), 54 – 55 (1996).

М. Р. Сакаев, И. В. Миндукшев, Е. Е. Лесиовская и др., Эксперим. и клин. фармакол., 63(3), 65 – 69 (2000).

H. Nishio, A. Fujii, Y. Nakata, Behav. Brain Res., 73(1 – 2), 301 – 304 (1996).

А. А. Спасов, Д. С. Яковлев, Т. М. Букатина, А. А. Бригадирова, Бюл. эксперим. биол. и мед., 158(7), 128 – 130 (2014).

H. L. Kuo., J. C. Lien, C. H. Chang, et al., Naunyn Schmidebergs Arch. Pharmacol., 6, 495 – 505 (2010).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2017-51-3-20-24

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru