Синтез и антимикробная активность пиримидинофанов, содержащих 2 урациловых фрагмента и атомы азота в мостиках

В. Э. Семенов, А. Д. Волошина, Н. В. Кулик, С. Ю. Уралева, Р. Х. Гиниятуллин, А. С. Михайлов, В. Д. Акамсин, Ю. Я. Ефремов, В. С. Резник

Аннотация


Синтезирован ряд пиримидинофанов, состоящих из 2 замещенных урацилов, соединенных между собой углеводородными мостиками -(CH2)nN(Et)(CH2)m- (n,m = 5, 6). В качестве замещенных урацилов выступают 6-метилурациловый, 5-децил-6-метилурациловый, 5-фторурациловый фрагменты. Кватернизацией мостиковых атомов макроциклов бромистым этилом или бромистым децилом синтезированы амфифильные пиримидинофаны и определены их минимальные ингибирующие концентрации (МИК) по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, а также к грибам. Установлено, что значения МИК амфифильных пиримидинофанов уменьшаются с увеличением липофильности заместителя в составе ониевых группировок и удлинением мостиков (по отношению кStaphylococcus aureus МИК в некоторых случаях составляет менее 1 мкг/мл), и резко возрастают с введением липофильных заместителей в урациловые фрагменты. Полученные данные могут быть использованы для поиска новых высокоэффективных противомикробных агентов.

Ключевые слова


пиримидинофаны; урацилы; кватернизация; антибактериальная активность

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2009-43-8-21-26

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru