Растворимость и стабильность пророксана при разных значениях pH

Сергей Петрович Кречетов, Галина Олеговна Нифонтова, Ольга Владимировна Долотова, Марк Сергеевич Веселов

Аннотация


Исследованы растворимость и стабильность неселективного α-адреноблокатора 1-(2,3-дигидро-1,4 бенздиоксин-6-ил)-3-(3-фенил-1-пирролидинил)-1-пропанона гидрохлорида (пророксана) при различных pH. Показано, что в области 3 < pH < 5,5, соответствующей протонированной форме, имеет место снижение растворимости пророксана, не характерное для солей органических оснований, и увеличение его разрушения. Выдвинуто предположение, что выявленная особенность свойств пророксана в водных растворах может отражать образование комплексов его протонированных и непротонированных молекул. Полученные результаты указывают на необходимость разработки препаратов пророксана с использованием лекарственных форм и систем доставки, обеспечивающих его максимальное усвоение в желудке.

Ключевые слова


пророксан; растворимость; стабильность; pH

Полный текст:

PDF

Литература


M. Li, S. Sander, J. Duan, et al., AAPS J., 18(6), 1406 – 1417 (2016).

M. Kuentz, R. Holm, D. P. Elder, Eur. J. Pharm. Sci., 87, 136 – 163 (2016).

С. С. Крылов, Н. Т. Старых, Фармакол. и токсикол., 36(4), 396 – 399 (1973).

М. Д. Гаевый, В. Е. Погорелый, Бюл. эксперим. патол. и мед., № 7, 56 – 59 (1983).

А. Г. Софронов, Психофармакол. биол. наркол., 7(4), 1962 (2009).

П. Д. Шабанов, А. Г. Анохин, Эксперим. и клин. фармакол., 68(3), 50 – 55 (2005).

С. А. Иванова, С. С. Крылов, А. Н. Петров, Бюл. эксперим. биол. мед., № 12, 1453 – 1455 (1976).

A. T. M. Serajuddin, Adv. Drug Deliv. Rev., 59(7), 603 – 616 (2007).

A. Glomme, J. März and J. B. Dressman, J. Pharm. Sci., 94(1), 1 – 16 (2005).

S. F. Kramer and G. L. Flynn, J. Pharm. Sci., 61(12), 1896 – 1904 (1972).

S Li, S. M. Wong and S. Sethia, et al., Pharm. Res., 22(4), 628 – 635 (2005).

D. Harvey, Modern analytical chemistry, McGraw-Hill, New York (2000).

M. Tramontini and L. Angiolini, Tetrahedron, 46(6), 1791 – 1837 (1990).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2018-52-3-41-45

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru