Совместимость лекарственных и вспомогательных веществ при разработке лекарственных форм

Наум Аронович Эпштейн

Аннотация


Обращено внимание на противоречие, связанное с оценкой совместимости лекарственных (ЛВ) и вспомогательных (ВВ) веществ: как несовместимые рассматривают такие ВВ и ЛВ, которые могут химически взаимодействовать между собой. В то же время в составе некоторых оригинальных препаратов имеются ВВ и ЛВ, способные к химическому взаимодействию. Для устранения этого противоречия введено понятие «потенциальная несовместимость» ВВ и ЛВ — способность веществ к прямому или опосредованному химическому или неблагоприятному физическому взаимодействию, которое потенциально может проявиться при производстве или хранении лекарственного препарата и оказать влияние на его качество. Подчеркнуто, что вывод о несовместимости ВВ и ЛВ можно делать только в том случае, если не удается обеспечить их совместимость в лекарственном препарате. Рассмотрены способы оценки совместимости ВВ и ЛВ: стрессовые эксперименты с использованием хроматографических методов анализа; стрессовые эксперименты с использованием спектральных методов анализа; эксперименты с использованием термических методов анализа и калориметрии. Предложен и обоснован системный подход «Step-by-Step Approach» к исследованию совместимости ВВ и ЛВ, основанный на экспрессном тестировании взаимодействия ВВ и ЛВ не только в модельных смесях, но и в образцах разрабатываемых лекарственных форм. Это имеет решающее значение для надежных выводов о совместимости ВВ и ЛВ. Обсуждены известные типы потенциально несовместимых веществ, важные для прогноза потенциальной несовместимости ВВ и ЛВ на основании особенностей структуры и химических свойств молекул. Даны рекомендации, связанные с исследованием совместимости ЛВ и ВВ.

Ключевые слова


совместимость; лекарственные и вспомогательные вещества; методы исследования; стрессовые эксперименты; прогнозирование

Полный текст:

PDF

Литература


ICH M4Q. Implementation Working Group Questions & Answers (R1) (2003); http://www.ich.org/fileadmin/Public Web Site/ICH Products/CTD/M4 R1 Quality/M4 Quality Questions Answers R1.pdf.

S. S. Bharate, S. B. Bharate, A. N. Bajajc, J. Excipients Food Chem., 1(3), 3 – 26 (2010).

A. S. Antipas, M. S. Landis, Solid-State Excipient Compatibility Testing in Pharmaceutical Stress Testing: Predicting Drug Degradation, 2 ed., S. W. Baertschi, K. M. Alsante, R. A. Reed (ed.), Informa healthcare, New York (2011), pp. 419 – 458.

Renu Chadha, Swati Bhandari, J. Pharm. Biomed. Anal., 87, 82 – 97 (2014).

M. Szalka, J. Lubczak, D. Naróg, et al., Eur. J. Pharm. Sci., 59, 1 – 11 (2014).

M. C. Adeyeye, Drug-Excipient Interaction Occurrences During Solid Dosage Form Development in Preformulation in Solid Dosage Form Development, M. C. Adeyeye, H. G. Brittain (eds.), Informa Healthcare, New York (2008), pp. 357 – 436.

H. G. Brittain, Methodology for the Evaluation of Chemical and Physical Interactions Between Drug Substances and Excipients in Solid Dosage Form Development, M. C. Adeyeye, H. G. Brittain (eds.), Informa Healthcare, New York (2008), pp. 437 – 476.

Deliang Zhou, Product and Process Design. J. Valid. Technol., (2009).

F. Nishath, M. Tirunagari, Q. Husna Kanwal, et al., J. Appl. Pharm. Sci., 01(06), 66 – 71 (2011).

Ajit S. Narang, Divyakant Desai and Sherif Badawy, Impact of Excipient Interactions on Solid Dosage Form Stability in Excipient Applications in Formulation Design and Drug Delivery, Ajit S. Narang, Sai HS. Boddu (eds.), Springer, Heidelberg, et al. (2015), pp. 93 – 138.

P. Patel, K. Ahir, V. Pate, l, et al., Pharma Innovat. J., 4(5), 14 – 20 (2015).

K. K. Hotha, S. Roychowdhury, V. Subramanian, Am. J. Analyt. Chem., 7, 107 – 140 (2016).

Jinjiang Li, Yongmei Wu, Lubricants, 2, 21 – 43 (2014).

С. Я. Скачилова, О. И. Терёшкина, И. П. Рудакова и др., Фармация, 8, 33 – 37 (2015).

Quality by Design for ANDAs: An Example for Immediate-Release Dosage Forms, FDA (2012).

ICH Q1A(R2), Stability Testing of New Drug Substances and Products, (2003).

T. A. Júlio, I. F. Zâmara, J. S. Garcia1, et al., Brazilian J. Pharm. Sci., 49(4), 645 – 651 (2013).

Jerusha Thompson, Excipient Compatibility as Predicted by ASAP. A Case Study, 1, Science of Stability, October 12 – 14, 2015, Connecticut, US (2015).

W. Wollinger, R. A. da Silva, A. B. da Nóbrega, et al., J. Braz. Chem. Soc., 27(5), 826 – 833 (2016).

Н. А. Эпштейн, Разработка и регистрация лек. средств, 3(16), 54 – 68 (2016).

N. Wyttenbach, C. Birringer, J. Alsenz, et al., Pharm. Dev. Technol., 10(4), 499 – 505 (2005).

Wei-Qin (Tony) Tong, Geoff G. Z. Zhang, Stability and Excipient Compatibility Studies, Integrated Drug Product Development Process (3 day-course), University of Utah, July 17 – 19 (2006).

У. Уэндландт, Термические методы анализа, пер. с англ., В. А. Степанов и В. А. Берштейн (ред.), Мир, Москва (1978).

H. Leuenberger, W. Becher, Pharm. Acta Helv., 50(4), 88 – 91 (1975).

S. Bohanec, T. Rozman Peterka, P. Blazik, Acta Chim. Slov., 57, 895 – 903 (2010).

S. I. Farag Badawy, M. A. Hussain, J. Pharm. Sci., 96(5), 948 – 959 (2007).

Leo Gu, R. G. Stricley, L-Hua Chi, Z. T. Chowhan, Pharm. Res., 7(4), 379 – 383 (1990).

T. R. Peterka, R. Grahek, J. Hren, J. Pharm. Biomed. Anal., 110, 67 – 75 (2015).

Beata Stanisz, Drug Res., 62(3), 189 – 193 (2005).

Y. Wu, M. Dali, A. Gupta, K. Raghavan, Pharm. Dev. Technol., 14(5), 556 – 564 (2009).

J. Larsen, C. Cornett, J. W. Jaroszewski, et al., J. Pharm. Biomed. Anal., 49, 11 – 17 (2009).

Compositions comprising amlodipine and bisoprolol, Patente EP 2344141 A2, Eingetragen 30, Sept. 2009, Veröffentlichungsdatum, 20 Juli (2011).

H. Yu, C. Cornett, J. Larsen, et al., J. Pharm. Biomed. Anal., 53, 745 – 750 (2010).

Y. Wu, J. Levons, A. S. Narang, et al., AAPS Pharm. Sci. Tech., 12(4), 1248 – 1263 (2011).

M. N. Nassar, V. N. Nesarikar, R. Lozano, et al., Pharm. Develop. Technol., 9, 189 – 195 (2004).

N. Fathima, T. Mamatha, H. K. Qureshi, et al., J. Applied Pharm. Sci., 01(06), 66 – 71 (2011).

D. Desai, S. Kothari, M. Huang, Int. J. Pharm., 354, 77 – 81 (2008).

М. Ma, A. DiLollo, R. Mercuri, et al., J. Chrom. Sci., 40, 170 – 177 (2002).

D. S. Bindra, D. Stein, P. Pandey, et al., Pharm. Dev. Technol., 19(3), 85 – 289 (2014).

R. Govindarajan, M. Landis, B. Hancock, et al., AAPS Pharm. Sci. Tech., 16(2), 354 – 363 (2015).

Zeneth Chemical Degradation Prediction Software; URL: http://www.lhasalimited.org/products/zeneth.htm.

S. W. Baertschi, Patterns and Pathways: Using Chemistry to Guide the Characterization of Degradation Products, MA: COSMOS, Boston (2009).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2018-52-7-50-60

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru