Биодоступность и фармакокинетические параметры таблеток Тералиджен® ретард и Тералиджен® Валента при однократном приеме здоровыми добровольцами

Д. В. Рейхарт, В. С. Арнаутов, А. А. Глобенко, Алексей Валерьевич Капашин, А. В. Белостоцкий, Д. К. Васильев

Аннотация


Сравнение биодоступности и фармакокинетики таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, Тералиджен® ретард, 20, 40 и 60 мг и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Тералиджен® Валента, 5 мг в дозе 20 мг, выполнено в ходе двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования с однократным приемом здоровыми добровольцами таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Тералиджен® Валента, 5 мг (в дозе 20 мг), а также таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой Тералиджен® ретард, 20, 40 и 60 мг (в дозе 20, 40 и 60 мг, соответственно). Относительная биодоступность таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, Тералиджен® ретард, составила (отношение геометрических средних (GMR) [90 % CI]) для дозы 20 мг — 80,95 % [62,65 – 104,74 %]; для дозы 40 мг — 214,33 % [165,64 – 277,34 %]; для дозы 60 мг — 394,77 % [305,08 – 510,83 %]. При изучении зависимости «доза — концентрация» коэффициент линейности для показателя Cmax составил 0,1902 нг/мл/мг, для показателя AUC0-t — 4,6087 ч · нг/мл/мг. Учитывая вышеприведенные данные, исследуемые фармакокинетические параметры можно считать линейно зависящими от принятой дозы в изученном диапазоне доз (20 – 60 мг). Оценка ретардации таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, Тералиджен® ретард, 20, 40 и 60 мг основана на сравнении показателя среднего времени удержания препарата в организме (MRT). Значение MRT для ретардированной лекарственной формы на 144,18, 157,40 и 156,30 % (для дозировок 20, 40 и 60 мг, соответственно) превосходило MRT препарата с немедленным высвобождением. По результатам проведенного исследования можно сделать заключение, что таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, Тералиджен® ретард, 20, 40 и 60 мг, обладают пролонгированным фармакокинетическим профилем относительно препарата Тералиджен® Валента, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и прогнозируемой дозозависимостью.

Ключевые слова


Тералиджен® ретард; Тералиджен® Валента; AUC; Cmax; T1/2; биодоступность; фармакокинетика; фаза I клинических исследований

Полный текст:

PDF

Литература


ПАО «Валента Фарм», Утвержденная Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения с Изменениями № 1 Тералиджен® Валента, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. РУ № 000642 от 28 сентября 2011, Москва (2011); доступно по адресу: http: // www.grls.rosminzdrav.ru.

Б. В. Андреев, Обозрение психиатрии и мед. психологии им. В. М. Бехтерева, 2(2), (2005).

S. Courvoisier, R. Ducrot, J. Fournel, et al., Arch. Int. Pharmacodyn. Ther., 115, 90 (1958).

A. Fernandez-Zoila, Sem Hop., 37, 1355 – 1357 (1961).

G. Iosse, M. Lavuane, Le Tartrate d’alimemazine in ambulatory psychiatric practice, Gasette Med. (France), 2, 193 (1961).

B. Naviau, F. Fouche, J. Serret, Ann. Med. Psychol., 119 (1961).

В. В. Калинин, Соц. и клин. психиатр., 3(2), 143 – 147 (1993).

Т. А. Немчин, Ю. Я. Тупицын, Вопросы психиатрии и невропатол., 11, 218 – 230 (1961).

В. М. Шаманина, Г. И. Завидовская, Ж. невропатол. и психиатр., № 2, 1741 – 1745 (1964).

Д. В. Рейхарт, Г. И. Барам, Е. Д. Гольдберг и др., Фарматека, № 2 (98), 77 – 78 (2005).

В. С. Арнаутов, Д. В. Рейхарт, А. С. Борисов, Хим.-фарм. журн., 51(7), 8 – 12 (2017).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2017-51-8-25-30

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru