Производные тиомочевины и тиосемикарбазида. строение, превращения и фармакологическая активность. 10. Синтез, фармакологические и фармакокинетические свойства нового антигипоксанта и антисурдитанта томпаслина

Аннотация

Фармакологическое исследование нового производного триазиноиндола - томпаслина (3-(2-морфолиноэтилтио)-1,2,4-триазино[5,6-b]индола дигидрохлорида моногидрата) показало, что он проявляет высокую антигипоксическую активность, причем она не является видоспецифичной. Препарат обладает сопоставимой с гутимином активностью при гипоксической и циркуляторной гипоксии, но превосходит его на модели гипоксии «нагрузки». Высокая эффективность защитного влияния томпаслина на функцию звукового анализатора позволяет рассматривать этот препарат как перспективное специфическое антисурдитантное средство при острой сенсоневральной тугоухости. Разработан препаративный способ синтеза препарата фармакопейного качества, а также методы его качественного и количественного определения в субстанции и в растворе, в том числе в биологических жидкостях, удовлетворяющие фармакопейным требованиям, предложена лекарственная форма раствора для внутривенных инъекций. В отношении технологии получения томпаслин доступнее, чем до сих пор не внедренные в производство антигипоксанты гутимин и амтизол.