Синтез и биологические свойства производных 3-фенил- и 3-фенэтил-5-метил-5-этил-4-оксо-3,4,5,6-тетрагидробензо[h]хиназолинов

Ашот Ишханович Маркосян, Х. С. Акопян, Ф. Г. Арсенян, Р. С. Сукасян, Б. Т. Гарибджанян

Аннотация


Взаимодействие 3-метил-3-этил-1-амино-2-этоксикарбонил-3,4-дигидронафталина с фенил- и фенэтилизотиоцианатами и последующая обработка реакционной смеси щелочью привела к образованию соответствующих 3-фенил- и 3-фенэтил-5-метил-5-этил-4-оксо-2-тиоксо-1,2,3,4,5,6-гексагидробензо[h]хиназолинов (II, III). Конденсацией полученных 2-тиоксобензо[h]хиназолинов II и III с галогенидами различного строения синтезированы 2-сульфанилзамещенные 5-метил-5-этил-4-оксо-3,4,5,6-тетрагидробензо[h]хиназолины (IV - XXVII). Реакцией бензо[h]хиназолина II с 2-этаноламином и 3-пропанол- амином получены 5-метил-5-этил-3-фенил-2-(β-оксиэтиламино)- и 5-метил-5-этил-3-фенил-2-(γ-оксипропиламино)-4-оксо-3,4,5,6-тетрагидробензо[h]хиназолины (XXVIII, XXIX) соответственно. Изучено влияние синтезированных соединений на активность моноаминоксидазы (МАО) мозга в опытахin vitro. Выявлено, что большинство соединений ингибирует дезаминирование 5-ОТ. Противоопухолевая активность соединений исследована на 2 моделях перевиваемых опухолей мышей - асцитной карциноме Эрлиха (АКЭ) и саркоме 180. Некоторые из исследованных соединений проявили умеренный терапевтический эффект (угнетение роста опухолей на 50 - 60 %,p < 0,05).

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2008-42-6-7-11

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru