Доклиническое изучение фармакокинетики нового полусинтетического противогрибкового антибиотика амфамида

Юрий Абрамович Портной, Михаил Борисович Кобрин, Светлана Анатольевна Довженко, Анна Николаевна Тевяшова, Михаил Иванович Трещалин, Василиса Антоновна Голибродо, Александр Алексеевич Фирсов

Аннотация


Проведено изучение фармакокинетики нового полусинтетического противогрибкового антибиотика амфамида после его внутривенного введения крысам и кроликам. Концентрацию амфамида в биопробах определяли методом ВЭЖХ. Фармакокинетика амфамида у кроликов была нелинейной. Снижение уровней амфамида в плазме крови животных носило трехфазный характер. Значения общего клиренса и стационарного объема распределения у крыс были выше, чем у кроликов (0,85 против 0,3 – 0,5 мл · мин–1 · кг– 1 и 1,5 против 0,6 – 0,9 л/кг, соответственно). Среднее время удержания амфамида у крыс и кроликов было примерно одинаковым (30 против 27 – 43 ч, соответственно). Значения периода полувыведения препарата, рассчитанные с использованием трехчастевой модели, оказались равными 24 ч для крыс и 31 ч для кроликов. Величина тканевой доступности амфамида у крыс составляла от 100 % (головной мозг) до 1700 % (почки).

Ключевые слова


амфамид; фармакокинетика; доклиническое изучение

Полный текст:

PDF

Литература


О. А. Омельчук, А. Н. Тевяшова, А. Е. Щекотихин, Успехи химии, 87(12), 1206 – 1225 (2018).

A. N. Tevyashova, A. M. Korolev, A. S. Trenin, et al., J. Antibiotics, 69(7), 549 – 560 (2016).

A. N. Tevyashova, E. N. Olsufyeva, S. E. Solovieva, et al., Antimicrob. Agents Chemother, 57(8), 3815 – 3822 (2013).

M. N. Preobrazhenskaya, E. N. Olsufyeva, A. N. Tevyashova, et al., J. Antibiotics, 63(2), 55 – 64 (2010).

M. N. Preobrazhenskaya, E. N. Olsufyeva, S. E. Solovieva, et al., J. Med. Chem., 52(1), 189 – 196 (2009).

European Convention for the protection of vertebrate animals used for experimental and other scientific purposes, Council of Europe, ETS No. 123 (1986).

В. Н. Соловьев, А. А. Фирсов, В. А. Филов, Фармакокинетика (руководство), Медицина, Москва (1980).

I. Echevarría, C. Barturen, M. J. Renedo, et al., Antimicrob. Agents Chemother., 44(4), 898 – 904 (2000).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2020-54-2-8-12

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2026

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Алтуфьевское шоссе, 58, корп. 1
Тел.: +7 985 258-13-34
E-mail: chem@folium.ru