Способ получения трипептида H-Lys-Lys-Gly-OH и его острая токсичность

Аннотация

Описан синтез и исследование токсических свойств трипептида H-Lys-Lys-Gly-OH. Его синтез осуществляли наращиванием пептидной цепи с N-конца с помощью N²,N⁶-дикарбобензоксилизина и получением хлоргидрата метилового эфира N⁶-карбобензоксилизина. Методом смешанных ангидридов с конденсированием N²,N⁶-дикарбоксилизина с хлоргидратом метилового эфира N⁶-карбобензоксилизина получен метиловый эфир N²,N⁶-диКБЗлизил-N⁶-КБЗ лизина. Следующий этап получения трипептида заключался в получении хлоргидрата бензилового эфира глицина и его конденсации с гидразидом N²,N⁶-КБЗ-лизил-N⁶-КБЗ лизина, в результате чего был получен защищенный искомый трипептид Z-Lys(Z)-Lys-Gly-OBzl. Последний этап заключался в удалении защиты при помощи каталитического гидрогенолиза. В качестве катализатора использовали Ni-Re. Проведенные исследования показали, что синтезированный трипептид является низкотоксичным веществом.