Роль P-гликопротеинов (P-gp) в трансмембранном переносе индолиновых алкалоидов барвинка травянистого

Аннотация

Впервые изучена способность проникновения антиаритмического препарата под условным названием «вингербин», выделенного из барвинка травянистого (Vinca herbaceae W. et Kit), сквозь двенадцатиперстную кишку белых крыс. В эксперименте обнаруживалось функциональное вовлечение P-gp в транспортировке алкалоидов вингербина (винкарин и гербадин), в структуре которых присутствует вторичная аминогруппа (N-H), в то время как в переносе алкалоиды, содержащие замещенную аминогруппу (N-CH3) (гербамин и винкамайн), не проявили себя как P-gP/MDR1 субстраты. Для улучшения биодоступности и обеспечения максимального терапевтического эффекта препарата «вингербин» будет продолжена работа в направлении поиска стратегии преодолевания P-gP барьера и разработки соответствующей лекарственной формы.