Синтез и противовоспалительная активность N,6-диарил-4-метил-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамидов

Надежда Альбертовна Бузмакова, И. П. Рудакова, Т. М. Замараева

Аннотация


Взаимодействием ацетоацетанилидов со смесью ароматического альдегида и тиомочевины получены N,6-диарил-4-метил-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамиды. Осуществлена оценка противовоспалительной активности ряда синтезированных соединений. Показано, что противовоспалительная активность 4-метил-N,6-дифенил-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамида и 4-метил-N-фенил-6-(2-хлорфенил)-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамида, под действием которых процент торможения реакции воспаления составил 79,54 и 79,84 % соответственно, достоверно превосходит противовоспалительный эффект нимесулида, под действием которого уровень торможения отека стопы крыс составил 55,74 %.

Ключевые слова


синтез; трехкомпонентная реакция; N,6-диарил-4-метил-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамиды; противовоспалительная активность

Полный текст:

PDF

Литература


H. Nagarajaiah, A. Mukhopadhyay, J. N. Moorthy, Tetrahedron Let., 57, 5135 – 5149 (2016).

А. Н. Гейсман, К. Н. Лысенко, Фундаментальные исследования, № 2, 4225 – 4230 (2015).

C. M. Bhalgat, B. Ramesh, Bull. of Faculty of Pharmacy, Cairo University, 52(2), 259 – 267 (2014).

N. Sangaraiah, S. Murugan, S. Poovan, et al., Eur. J. Med. Chem., 58, 464 – 469 (2012).

D. Russowsky, R. F. S. Canto, S. A. A. Sanches, et al., Bioorg. Chem., 34(4), 173 – 182 (2006).

О. В. Кушнир, О. Н. Волощук, Р. И. Ефтеньева и др., Хим.-фарм. журн., 48(4), 25 – 27 (2014); Pharm. Chem. J., 48(4), 246 – 248 (2014).

J. V. dos Anjos, R. M. Srivastava, J. H. Costa-Silva, et al., Molecules, 17(1), 809 – 819 (2012).

В. Л. Гейн, Т. М. Замараева, Н. А. Бузмакова и др., Хим.-фарм. журн., 50(4), 19 – 21 (2016); Pharm. Chem. J., 50(4), 226 – 228 (2016).

Э. Р. Кудояров, Д. Д. Каримов, Т. Г. Кутлина и др., Токсикол. вестник, 4, 38 – 42 (2019).

В. Л. Гейн, Т. М. Замараева, А. А. Зорина, М. И. Вахрин, Журн. орг. химии, 45(10), 1591 (2009).

Правила надлежащей лабораторной практики: приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации № 199н от 1 апреля 2016 г., Москва (2016).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, под ред. А. Н. Миронова, Гриф и К, Москва (2012).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2021-55-8-21-24

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru