Анальгетическая и противовоспалительная активность 5-арил-4-ароил-3-гидрокси-1-карбоксиметил-3-пирролин-2-онов

Евгения Валерьевна Пастухова, Светлана Викторовна Чащина, Алиса Сергеевна Иванова, Екатерина Евгеньевна Петрова, Владимир Леонидович Гейн

Аннотация


Исследована анальгетическая активность ранее полученных 5-арил-4-ароил-3-гидрокси-1-карбоксиметил-3-пирролин-2-онов в тесте «горячая пластина» и «уксусные корчи» и определена их противовоспалительная активность на модели асептического каррагенинового воспаления. В ходе биологического скрининга выявлены соединения, проявляющие анальгетическую активность, сопоставимую с эффектом препарата сравнения метамизола натрия, а также выраженный антиэкссудативный эффект, не уступающий действию нимесулида. Установлено, что вероятность проявления анальгетической и противовоспалительной активности увеличивается при введении п-галогенфенильного заместителя в 5 положение или п-алкилбензоильного фрагмента в 4 положение гетероцикла Исследованные соединения обладают низкой токсичностью при остром введении и относятся к малотоксичным или практически нетоксичным веществам. Показана перспективность поиска в данном ряду фармакологически активных веществ, представляющих интерес в качестве потенциальных лекарственных средств.

Ключевые слова


5-арил-4-ароил-3-гидрокси-1-карбоксиметил-3-пирролин-2-оны; тест «горячая пластина»; тест «уксусные корчи»; анальгетическая активность; противовоспалительная активность

Полный текст:

PDF

Литература


В. Л. Гейн, Тетрагидропиррол- и тетрагидрофуран-2,3-ди-оны, Пермская государственная фармацевтическая академия, Пермь (2004), сс. 13 – 25.

М. А. Марьясов, Тетрагидропиррол-2,3-дионы, Пермская государственная фармацевтическая академия, Пермь (2013), сс. 15 – 23.

R. A. Cordeiro, C. E. C. Teixeira, R. S. N. Brilhante, et al., Med. Mycol., 51(1), 53 – 59 (2013).

В. Л. Гейн, Л. Ф. Гейн, Н. Ю. Порсева и др., Хим.-фарм. журн., 31(5), 33 – 37 (1997).

В. Л. Гейн, Л. Ф. Гейн, Н. Ю. Порсева и др., Хим.-фарм. журн., 32(5), 23 – 27 (1998).

В. Л. Гейн, Е. В. Пастухова, Ж. общей химии, 91(7), 987 – 991 (2021).

А. Н. Миронов (ред.), Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Ч. 1, Гриф и К, Москва (2012).

Ф. П. Тринус, Б. М. Клебанов, В. И. Кондратюк и др., Методические рекомендации по экспериментальному (доклиническому) изучению нестероидных противовоспалительных фармакологических веществ, Москва (1983).

В. Б. Прозоровский, Психофармакол. и биол. наркология, 7(3), 2090 – 2120 (2007).

М. Л. Беленький, Элементы количественной оценки фармакологического эффекта, Медицинская литература, Ленинград (1963).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2022-56-9-33-36

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru