Синтез и противомикробная активность 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов

Сергей Николаевич Шуров, Екатерина Александровна Лысцова, Светлана Сергеевна Зыкова, Ксения Владимировна Намятова, Татьяна Федоровна Черных, Ольга Юрьевна Богданова, Ирина Андреевна Цветкова

Аннотация


С целью прогнозирования биологической активности новых производных 2,5-ди-арил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро- 2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов была использована компьютерная программа PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances), позволяющая предсказать спектр биологической активности химических соединений на основе анализа взаимосвязей «структура — активность». Производные 2,5-диарил- 8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов представляют собой перспективные объекты для изучения биологической активности. В результате проведенного скрининга установлено, что 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-оны проявляют антибактериальное и противогрибковое действие. Антимикробная активность полученных соединений была изучена в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также дрожжевых и плесневых грибов. Показано, что соединения оказывали ингибирующее действие на некоторые виды грамположительных бактерий и грибов. Из исследуемых соединений наиболее выраженной антимикробной активностью обладал 8,8-диметил-2-n-толил-5-n-хлорфенил-3,7,8,9-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-он, минимальная подавляющая концентрация которого составила 48 мкг/мл по отношению к грамположительным бактериям.

Ключевые слова


штаммы микроорганизмов; антимикробная активность; минимальная подавляющая концентрация; фунгистатическая активность

Полный текст:

PDF

Литература


Всемирная организация здравоохранения; http://www.who.int/ru

Д. А. Руденко, Т. В. Шаврина, С. Н. Шуров, С. С. Зыкова, Хим.-фарм. журн., 48(2), 32 – 35 (2014).

Д. А. Руденко, С. Н. Шуров, М. И. Кодесс и др., Журн. орган. химии, 48(6), 803 – 807 (2012).

Д. А. Руденко, С. Н. Шуров, М. И. Вахрин и др., Химия гетероцикл. соедин., 10, 1634 – 1639 (2012).

С. С. Зыкова, Т. Ф. Одегова, Д. А. Руденко, С. Н. Шуров, Вопр. биол., мед. и фарм. химии, 9, 14 – 17 (2014).

PASS online. http://www.way2drug.com/PASSOnline/predict.php

О. В. Гунар Н. Г., Сахно, Р. А. Абрамович, Основы валидации микробиологических методик фармацевтического анализа: Учебн. пособие, РУДН, Москва (2017).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Т. 1, Гриф и К, Москва (2012).

F. Wong, A. Krishnan, E. J. Zheng, et al., Mol. Systems Biology, 18(9), e11081 (2022).

N. G. Bush, K. Evans-Roberts, A. Maxwell, EcoSal Plus, 6(2), (2015); doi: 10.1128/ecosalplus.ESP-0010-2014.




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-14-18

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2026

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Алтуфьевское шоссе, 58, корп. 1
Тел.: +7 985 258-13-34
E-mail: chem@folium.ru