Изучение длительности и дозозависимости анальгетического действия тетрапептида H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 (тафалгин) — в сравнении с морфина гидрохлоридом

Е. А. Иванова, Т. А. Воронина, Н. В. Коробов, В. С. Косоруков

Аннотация


Изучено действие синтетического производного дерморфина — тетрапептида H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 (Тафалгин) — при однократном подкожном введении в тесте отдергивания хвоста от теплового излучения у мышей. Установлено, что Тафалгин значимо увеличивает латентный период отдергивания хвоста у мышей при введении в диапазоне доз от 0,01 до 5 мг/кг. Тафалгин при однократном подкожном введении в дозе 1 мг/кг превосходит по выраженности анальгетического действия морфина гидрохлорид в такой же дозе; эффект Тафалгина в дозе 0,5 мг/кг сопоставим с эффектом морфина гидрохлорида в дозе 1 мг/кг. При оценке длительности действия Тафалгина при однократном подкожном введении установлено, что с повышением дозы Тафалгина от 0,5 до 1,5 и 4,5 мг/кг увеличивается выраженность и длительность его анальгетического действия. Максимальная длительность анальгетического эффекта соединения зарегистрирована при его введении в дозах 1,5 и 4,5 мг/кг и соответствует 4 ч.

Ключевые слова


опиоидные пептиды; дерморфин; H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 (Тафалгин); морфина гидрохлорид; боль; тест отдергивания хвоста; мыши

Полный текст:

PDF

Литература


J. V. Aldrich and J. P. McLaughlin, Drug Discov. Today Technol., 9(1), e23 – e31 (2012); doi: 10.1016/j.ddtec.2011.07.007.

M. Broccardo, V. Erspamer, G. Falconieri, et al., Br. J. Pharmacol., 73(3), 625 – 631 (1981); doi: 10.1111/j.1476-5381. 1981.tb16797.

H. Mizoguchi, G. Bagetta, T. Sakurada, S. Sakurada, Peptides, 32(2), 421 – 427 (2011); doi: 10.1016/j.peptides.2010.11.013.

K. Chaki, S. Sakurada, T. Sakurada, et al., Life Sci., 46(23), 1671 – 1678 (1990).

Y. Sasaki, M. Matsui, H. Fujita, et al., Neuropeptides, 5(4 – 6), 391 – 394 (1985).

Патент РФ 2622980; Бюл. изобрет., № 18 (2017).

В. С. Косоруков, Г. Р. Абузарова, Е. Р. Захарочкина и др., Опухоли головы и шеи, 12(2), 89 – 107 (2022); doi: 10.17650/2222-1468-2022-12-2-89-107.

Регистрационное удостоверение лекарственного препарата для медицинского применения ЛП-№(001039)-(РГ-RU), Россия.

https://zdravmedinform.ru/grls/reg-fs-001964.html.

Т. А. Воронина, Л. С. Гузеватых, Методические рекомендации по изучению анальгетической активности лекарственных средств, в кн.: Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Часть 1, Гриф и К, Москва (2012), сс. 197 – 218.

A. W. Bannon and A. B. Malmberg, Curr. Protoc. Neurosci., Chapter 8: Unit 8.9 (2007); doi: 10.1002/0471142301.ns0809s41.




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2022-56-9-8-13

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru