Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез, токсикологическая оценка и антигипоксическое действие 2-этил-6-метилпиридинол-3-ил-тиооктаноата

Илья Анатольевич Волчегорский, Сергей Иванович Гробовой, Антон Иванович Синицкий, Ирина Юрьевна Мирошниченко, Любовь Михайловна Рассохина, Родион Романович Михайлов

Аннотация


Выполнен синтез сложного эфира тиоктовой (α-липоевой) кислоты и 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина. Установлено снижение токсичности с одновременным нарастанием антигипоксической активности эквимолярной смеси тиоктовой кислоты и 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина при их объединении в структуре 2-этил-6-метилпиридинол-3-ил-тиооктаноата (лабораторное название — тиоксипин). Внутрибрюшинное введение тиоксипина в дозе 145 мкмоль/кг увеличивает устойчивость к асфиксии на 51 % и к гиперкапнической гипоксии — на 43 %. Подобное сочетание эффектов соответствует формальным критериям, позволяющим отнести тиоксипин к числу антигипоксантов. Четырехкратное снижение дозировки тиоксипина (до 36,25 мкмоль/кг) уменьшает устойчивость к гистотоксической гипоксии на 32 %. Полученный эфир не влияет на устойчивость к гемической гипоксии.

Ключевые слова


тиоктовая кислота; 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридин; 2-этил-6-метилпиридинол-3-ил-тиооктаноат; острая токсичность; антигипоксическое действие

Полный текст:

PDF

Литература


Т. А. Воронина, Журн. неврол. и психиатр. им. С. С. Корсакова, 112(12), 86 – 90 (2012).

В. Е. Новиков, С. О. Лосенкова, Обзоры по клинич. фармакол. и лек. терапии, 3(1), 2 – 14 (2004).

Е. И. Гусев, В. И. Скворцова, Нервные болезни, № 1, 3 – 7 (2002).

И. А. Волчегорский, Н. В. Местер, Клиническая. медицина, 85(2), 40 – 45 (2007).

И. А. Волчегорский, Л. М. Рассохина, И. Ю. Мирошниченко, Эксперим. и клин. фармакол., 74(12), 27 – 32 (2011).

И. А. Волчегорский, Л. М. Рассохина, И. Ю. Мирошниченко и др., Бюл. эксперим. биол. и мед., 150(9), 295 – 301 (2010).

И. А. Волчегорский, И. Ю. Мирошниченко, Л. М. Рассохина, М. П. Малкин, Рос. физиол. журн. им. И. М. Сеченова, 105(3), 363 – 374 (2019).

И. А. Волчегорский, М. Г. Москвичева, Е. Н. Чащина, Клиническая. медицина, 82(11), 31 – 35 (2004).

Н. Н. Каркищенко, В. Н. Каркищенко, Е. Б. Шустов и др., Биомедицинское (доклиническое) изучение антигипоксической активности лекарственных средств: Методические рекомендации, Научный центр биомедицинских технологий Федерального медико-биологического агентства, Москва (2017).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2012).

S. Louhimies, Alternatives to Laboratory Animals, 30(2 suppl), 217 – 219 (2002).

М. Л. Беленький, Элементы количественной оценки фармакологического эффекта, Медицина, Ленинград (1963).

И. В. Березовская, Хим.-фарм. журн., 37(3), 32 – 34 (2003).

D. J. Finney, Probit analysis: a statistical treatment of the sigmoid response curve, Cambridge university press, Cambridge (1952).

В. Б. Прозоровский, Психофармакол. и биол. наркол., 7(3 – 4), 2090 – 2120 (2007).

В. И. Кулинский, И. А. Ольховский, А. Н. Ковалевский, Бюл. эксперим. биол. и мед., 101(6), 669 – 671(1986).

А. И. Курбанов, Н. Н. Самойлов, Е. Н. Стратиенко и др., Психофармакол. и биол. наркол., 6(1 – 2), 1164 – 1170 (2006).

M. Neuhäuser, Fundament. & Clin. Pharmacol., 20(6), 515 – 523 (2006).

М. В. Биленко, Ишемические и реперфузионные повреждения органов, Медицина, Москва (1989).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-3-14-19

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru