Противогрибковая активность серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих сульфамидную группу

Валентина Васильевна Новикова, Ольга Васильевна Бобровская, Владимир Леонидович Гейн

Аннотация


Изучена противогрибковая активность 10 новых соединений ряда серебряных солей пирроло[3,4-c]пиразол-3-онов и пиразол-3-карбоксамидов, содержащих в своём составе сульфамидную группу. Сопоставлены данные исследований in vitro и компьютерного прогнозирования биологической активности веществ. Выявлены фармакофорные группы, влияющие на антифунгальную активность. Установлено, что соединение с 4-этоксифенильным заместителем в 5 положении гетероцикла проявляет наиболее выраженный противогрибковый эффект (МПК50 = 1,0 мг/л, МПК90 = 15,6 мг/л), превышая активность препаратов сравнения в 2 и более раз, в том числе против видов Candida non-albicans, что дает основания для дальнейшего изучения механизмов выявленной антимикотической активности.

Ключевые слова


пирроло[3,4-c]пиразол-3-оны; пиразол-3-карбоксамиды; серебряные соли; противогрибковая активность

Полный текст:

PDF

Литература


М. В. Дмитриев, Д. В. Иванов, Н. М. Игидов и др., Журн. общ. хим., 88(7), 1105 – 1109 (2018); doi: 10.1134/S0044460X18070089

В. В. Новикова, О. В. Бобровская, В. Л. Гейн и др., Эксперим. и клин. фармакол., 84(9), 34 – 38 (2021); doi: 10.30906/0869-2092-2021-84-9-34-38

В. В. Новикова, Д. В. Иванов, Н. М. Игидов, Пробл. мед. микол., 24(2), 110 (2022).

В. В. Новикова, Е. В. Якимова, А. Д. Горбушина, Вестн. Воронеж. гос. универс. Серия: Химия. Биология. Фармация, 3, 105 – 112 (2022).

D. R. Monteiro, S. Silva, M. Negri, et al., Mycoses, 56(6), 672 – 680 (2013); doi: 10.1111/myc.12093

J. R. Perfect, Nat. Rev. Drug Discov., 16(9), 603 (2017); doi: 10.1038/nrd.2017.46

R. Rollin-Pinheiro, A. Singh, E. Barreto-Bergter, et al., Fut. Med. Chem., 8(12), 1469 – 1484 (2016); doi:10.4155/fmc-2016-0053

N. P. Wiederhold, L. K Najvar, A. W. Fothergill, Antimicrob. Agents & Chemother., 59(1), 690 – 692 (2015); doi: 10.1128/AAC.03944-14

K. P. Bocate, G. F. Reis, P. C. Souza, et al., Int. J. Food Microb., 291, 79 – 86 (2019); doi: 10.1016/j.ijfoodmicro.2018.11.012

A. Nasrollahi, K. H. Pourshamsian, P. Mansourkiaee, Int. J. Nano Dim., 1(3), 233 – 239 (2011); doi: 10.7508/ijnd.2010.03.007

A. Panacek, M. Kolar, R. Vecerova, et al., Biomaterials, 30(31), 6333 – 6340 (2009); doi: 10.1016/j.biomaterials.2009.07.065

Y. Xu, C. Gao, X. Li, et al., J. Ocul. Pharmacol. & Therap., 29(2), 270 – 274 (2013); doi: 10.1089/jop. 2012.0155

B. Zarowska, T. Kozlecki, M. Piegza, et al., Polish J. Microbial., 68(4), 515 – 525 (2019); doi: 10.33073/pjm-2019-051

К. К. Кошелев, Сырье и упак. для парфюм. и космет. и быт. хим., 135(8), 18 (2012).

В. Л. Гейн, О. В. Бобровская, А. А. Русских и др., Журн. общ. хим., 89(4), 542 – 551 (2019); doi: 10.1134/S0044460X19040073

Патент РФ 2706357 (2019), Бюл. № 32.

Патент РФ 2763724 (2021), Бюл. № 1.

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2012).

Определение чувствительности микроорганизмов к антимикробным препаратам. Клинические рекомендации (2021). Режим доступа: http://ww.antibiotic.ru/files/321/clrec-dsma2021.pdf (дата обращения: 24.12.2021).

EUCAST Definitive Document EDef 7.3.1: Method for the determination of broth dilution MICs of antifungal agents for fermentative yeasts, URL: http://www.eucast.org/astoffungi/methodsinanti_fungal_susceptibility_testing/susceptibility_testing_of_yeasts (дата обращения: 30.08.2021).

И. А. Базиков, А. Н. Мальцев, А. Е. Щекотихин и др., Бактериология, 2(3), 21 – 27 (2017); doi: 10.20953/2500-1027-2017-3-21-27




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-8-41-45

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru