Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез и анальгетическая активность 4-(2-арил-3-ацил-4-гидрокси-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)бензойных кислот

Владимир Леонидович Гейн, Данил Владимирович Чалков, Ангелина Витальевна Романова, Ольга Васильевна Бобровская, Светлана Викторовна Чащина

Аннотация


Трехкомпонентной реакцией метиловых эфиров ацилпировиноградных кислот, ароматических альдегидов и 4-аминобензойной кислоты (ПАБК) синтезированы 4-(2-арил-3-ацил-4-гидрокси-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)бензойные кислоты. Строение соединений установлено методами ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии. Обнаружена выраженная анальгетическая активность синтезированных соединений. Установлено, что ароильный заместитель в положении 3 гетероцикла увеличивает анальгетическую активность. Все изученные соединения являются практически нетоксичными.

Ключевые слова


4-(2-арил-3-ацил-4-гидрокси-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)-бензойные кислоты; метиловые эфиры ацилпировиноградных кислот; 4-аминобензойная (пара-аминобензойная) кислота (ПАБК); синтез; анальгетическая активность

Полный текст:

PDF

Литература


В. Л. Гейн, Тетрагидропиррол- и тетрагидрофуран-2,3-дионы, Пермская государственная фармацевтическая академия, Пермь (2004).

В. Л. Гейн, О. В. Бобровская, Г. В. Селиверстов и др., Хим.-фарм. журн., 51(3), 25 – 28 (2017).

H. Tobinaga, T. Kameyama, K. Asahi, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., 28(13), 2338 – 2342 (2018).

М. А. Марьясов, Тетрагидропиррол-2,3-дионы, Пермская государственная фармацевтическая академия, Пермь (2013).

С. Ф. кызы Иманова, Автореф. дис. канд. мед. наук, Москва (2007).

С. И. Акберова, Изв. РАН. Сер. биол., 29(4), 390 – 393 (2002).

R. A. North, The Physiological Society, 554(2), 301 – 308 (2003).

Ю. С. Андрейчиков, В. Л. Гейн, И. Н. Аникина, Журн. орг. химии, 22(8), 1749 – 1756 (1986).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Т. 1, А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2012).

Я. А. Сигидин, Г. Я. Шварц, А. П. Арзамасцев и др., Лекарственная терапия воспалительного процесса: Экспериментальная и клиническая фармакология противовоспалительных препаратов, Медицина, Москва (1988).

М. Л. Беленький, Элементы количественной оценки фармакологического эффекта, Медгиз, Ленинград (1963).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-5-14-17

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru