Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез и биологическая активность новых производных 6-бензилизоцитозина: ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы вич-1

В. Т. Валуев-Эллистон, А. В. Иванов, Б. С. Орлинсон, Е. Н. Герасимов, Л. Л. Брунилина, С. Н. Кочетков, И. А. Новаков, М. Б. Навроцкий

Аннотация


Аминолизом производных 6-бензил-2-(метилсульфанил)пиримидин-4(3Н)-она жирно-ароматическими и каркасными аминами были получены новые производные 6-бензилизоцитозина. Ряд синтезированных веществ оказался эффективными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ-1. Наиболее высокую активность проявил 6-(2,6-дифторбензил)-5-метил-2-[(2-фенилэтил)амино]пиримидин-4(3Н)-он, ингибируя обратную транскриптазу в 9 раз более эффективно, чем широко распространенный анти-ВИЧ препарат невирапин.

Ключевые слова


6-бензилизоцитозин; ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ-1

Полный текст:

PDF

Литература


М. Б. Навроцкий, Хим.-фарм. журн., 37(9), 22 - 24 (2003).

М. Б. Навроцкий, Хим.-фарм. журн., 38(9), 16 - 18 (2004).

М. Б. Навроцкий, Хим.-фарм. журн., 39(9), 16 - 17 (2005).

A. Mai, M. Artico, D. Rotili, et al., J. Med. Chem., 50(22), 5412 - 5424 (2007).

M. B. Nawrozkij, D. Rotili, D. Tarantino, et al., J. Med. Chem., 51(15), 4641 - 4652 (2008).

D. Rotili, D. Tarantino, M. Artico, et al., J. Med. Chem., 54(8), 3091 - 3096 (2011).

R. Ragno, A. Mai, G. Sbardella, et al., J. Med. Chem., 47(4), 928 - 934 (2004).

F. Manetti, J. A. Este, I. Clotet-Codina, et al., J. Med. Chem., 48(25), 8000 - 8008 (2005).

A. Mai, M. Artico, G. Sbardella, S. Massa, et al., J. Med. Chem., 38(17), 3258 - 3263 (1995).

A. Mai, M. Artico, G. Sbardella, S. Massa, et al., J. Med. Chem., 42(4), 619 - 627 (1999).

И. А. Новаков, Б. С. Орлинсон, М. Б. Навроцкий и др., Ж. орган. хим., 46(11), 1684 - 1687 (2010).

R. Cancio, A. Mai, D. Rotili, et al., Chem. Med. Chem., 2(4), 445 - 448 (2007).

D. Tarantino, D. Rotili, M. B. Nawrozkij, et al., Abstrs. of the Nuove Prospettive in Chimica Farmaceutica (NPCF 2009) : III Meeting-Workshop, Pisa (2009), sec. 1.

G. Sbardella, A. Mai, M. Artico, et al., Med. Chem. Res., 10(1), 30 - 39 (2000).

Л. Титце, Т. Айхер, Препаративная органическая химия: Реакции и синтезы в практикуме органической химии и научно-исследовательской лаборатории, Мир, Москва (1999), сс. 649 - 653.

И. А. Новаков, И. А. Кулев, С. С. Радченко и др., Хим.- фарм. журн., 21(4), 454 - 458 (1987).

A. D. Averin, E. R. Ranyuk, S. L. Golub, et al., Synthesis, 14, 2215 - 2221 (2007).

E. Baril, J. Mitchener, L. Lee, B. Baril, Nucleic Acid Res., 4(8), 2641 - 2654 (1977).

В. О. Речинский, С. Ф. Барбашов, И. Л. Дертярев и др., Молек. биол., 25(5), 1248 - 1257 (1991).

M. Dixon, Biochem. J., 55(1), 170 - 171 (1953).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2012-46-7-11-14

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024


Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru