Изучение взаимосвязи структура - свойство в ряду природных и синтетических ингибиторов каталитической активности 5-липоксигеназы

В. Р. Хайруллина, И. А. Таипов, А. Я. Герчиков, Феликс Срульевич Зарудий

Аннотация


Выявлены структурные признаки, характерные для высоко-, средне- и низкоэффективных ингибиторов каталитической активности 5-липоксигеназы (5-ЛОГ), оценена степень их влияния на эффективность ингибирующего действия. Построены 2 модели прогноза и распознавания интервальных уровней эффективности ингибиторов 5-ЛОГ (М1 и М2). Уровень достоверного прогноза целевого свойства составляет 90 и 70% для моделей М1 и М2 соответственно. Выявленные структурные закономерности могут быть использованы для конструирования высокоселективных ингибиторов каталитической активности 5-ЛОГ.

Ключевые слова


5-липоксигеназа; взаимосвязь структура - свойство; ингибитор каталитической активности

Полный текст:

PDF

Литература


J. C. Boyington, B. J. Gaffney, L. M. Amzel, Pharmacol., 38, 199 - 205 (1985).

E. Pontiki, D. Hadjipavlou-Litina, Cur. Enzyme Inhib., 1, 309 - 327 (2005).

E. C. Webb, Enzyme Nomenсlature, Acad Press, San Diego (1992).

G. Jones, L. Russell, V. M. Darley-Usmar, D. Stone, Biochemistry, 35, 7197 - 72203 (1996).

H. Tapiero, D. Townsend, K. Tew, Biomed. Pharmacother., 58, 183 - 193 (2004).

Л. А. Тюрина, О. В. Тюрина, А. М. Колбин, Методы и результаты дизайна и прогноза биологически активных веществ, Гилем, Уфа (2007).

E. Block, R. Iyer, S. Grisoni, et al., J. Am. Chem. Soc., 110, 7813 - 7827 (1988).

S. T. Prigge, J. S. Boyington., M. Faig, K. S. Doctor, Biochimie, 79, 629 - 636 (1997).

Y. Vasques-Martinez, R. V. Ohri., V. Kenyon., T. R. Holman, Bioorg. Med. Chem., 15, 7408 - 7425 (2007).

A. B. Camargo, E. Marchevsky, J. Agric. Food Chem., 55, 3096 - 3103 (2007).

D. S. Weinstein, W. Liu, K. Ngu, et al., Bioorg. Med. Chem. Let., 17, 5115 - 5120 (2007).

P. N. Rao, Q. H. Chen, E. E. Knaus, J. Med. Chem., 49, 1668 - 1683 (2006).

U. Sing, B. Prithiviraj, B. Sarma, et al., Indian J. Exp. Bid. Indian., 39, 310 - 322 (2001).

U. P. Kelavkar, W. Glasgow, S. J. Olson, B. A. Foster, Neoplasia, 6, 821 - 830 (2004).

R. J. Hsieh, J. B. German, J. E. Kinsella, Lipids, 23, 322 - 326 (1988).

O. Werz, В. Szellas, D. Steinhilber, Eur. J. Biochem., 267, 1263 - 1269 (2000).

E. T. Denisov, I. B. Afanas'ev, Oxidation and Antioxidants in Organic Chemistry and Biology, Taylor & Francis, Boca Raton (2005).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2012-46-9-33-43

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2026

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Алтуфьевское шоссе, 58, корп. 1
Тел.: +7 985 258-13-34
E-mail: chem@folium.ru