Местноанестезирующая активность новых производных амидоксимов

Л. А. Каюкова, Калдыбай Джайловович Пралиев, А. Л. Ахелова, У. С. Кемельбеков, Гурам Михайлович Пичхадзе, Гульмира Советбековна Мухамеджанова, Д. М. Кадырова, С. Р. Насырова

Аннотация


Три группы производных амидоксимов - азотистые производные α-хлор-α-изонитрозоацетона, гидрохлориды О-ароил-β-аминопропиоамидоксимов и 3-[β-(пиперидин-1-ил)]этил-5-арил-1,2,4-оксадиазолы - прошли испытания проводниковой, инфильтрационной и терминальной анестезией. Имеется 4 интересных соединения - «хита»: гидрохлорид O-мета-хлорфенил-β-(бензимидазол-1-ил)пропиоамидоксим (VII), гидрохлорид O-пара-нитрофенил-β-(бензимидазол-1-ил)пропиоамидоксим (VIII), 3-[β-(пиперидин-1-ил)]этил-5-пара-толуил-1,2,4-оксадиазол (IX) и 3-[β-(пиперидин-1-ил)]этил-5-мета-хлорфенил-1,2,4-оксадиазол (X), проявляющие значительно более высокую активность, чем препараты сравнения. В массе все испытанные соединения активны при проводниковой и инфильтрационной анестезии на уровне эталонных препаратов (тримекаин, лидокаин, новокаин, казкаин); испытанные соединения не проявляют активность при терминальной анестезии. Соединения VII - X представляют интерес для углубленных испытаний при инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Ключевые слова


азотистые производные α-хлор-α-изонитрозоацетона; гидрохлориды О-ароил-β-аминопропиоамидоксимов; 3-[β-(пиперидин-1-ил)]этил-5-арил-1,2,4-оксадиазолы; проводниковая; инфильтрационная; терминальная анестезия

Полный текст:

PDF

Литература


Л. А. Каюкова, Хим.-фарм. журн., 39(10), 32 - 40 (2005).

K. C. Fylaktakidou, D. J. Hajipavlou-Litina, K. E. Litinas, et al., Cur. Pharm. Des., 14(10), 1001 - 1047 (2008).

Л. А. Каюкова, Изв. НАН РК. Сер. хим., № 5, 18 - 30 (2005).

С. Ф. Халилова, И. А. Поплавская, Л. И. Блонская, Я. А. Благодарный, Хим.-фарм. журн., 20(12), 1469 - 1472 (1986).

Л. А. Каюкова, Автореф. дис. докт. хим. наук, Алматы (2005).

А. Л. Ахелова, Автореф. дис. канд. хим. наук, Алматы (2005).

Патент РФ № 1704415 (1996), Бюл. изобрет., № 14 (1996).

Р. У. Хабриев (ред.), Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ (издание второе, переработанное и дополненное), Медицина, Москва (2005), сс. 364 - 392.




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2011-45-8-22-25

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru